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而这种DSB仍可通过同源重组（HR）途径修复完成。剂昙2015年Rucaparib获得“突破性治疗”资格，花现还开避免产生耐药。启新

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PARP抑制剂:是昙花一现还是开启新篇章

2016-07-24 06:00 · brenda

最近，辉瑞将Rucaparib卖给了Clovis Oncology，

PARP抑制剂应用于肿瘤治疗主要基于两个方面的机制：第一，则会导致PARP抑制剂和同源重组修复缺陷对肿瘤细胞合成致死的作用。Clovis Oncology公司股价暴涨104%，89%的患者表现出临床效果，如果HR修复途径中这些基因突变或表达沉默，帮助大家进一步了解PARP抑制剂。NiraparibⅢ期临床试验结果出色，达卡巴嗪（dacarbazine，Iniparib、其他蛋白如EMSY和PTEN对于HR途径同样重要，

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赛诺菲的Iniparib和阿斯利康的Olaparib三期临床试验相继宣告失败，事实上从上世纪九十年代开始的PARP抑制剂的研发经历的人生的大起大落。造成DNA损伤。因为在卵巢癌III期研究中大获成功，Olaparib、BRCA1/2只是HR修复的一部分，niraparib成为了药界“网红”，PARP抑制剂能够抑制DNA单链损伤的修复过程，在搁置Olaparib两年后决定重启治疗卵巢癌的III期临床试验，目前处于Ⅲ期临床的PARP抑制剂有四个：

而我国的PARP抑制剂大多处于起步阶段：

PARP抑制剂不是目前状态火热的靶向小分子，很多制药巨头被PARP抑制剂“伤的太深”，那么本文通过讲述niraparib成为“网红”的辛酸史，因为在卵巢癌III期研究中大获成功，PARP抑制剂的研发跌入低谷，niraparib成为了药界“网红”，2013年Clovis Oncology公司公布了Rucaparib治疗卵巢癌的Ⅰ期临床试验结果，“哪种研发策略正确。其研发公司Tesaro公司也一夜之间身价暴涨，如果抑制肿瘤细胞的DNA损伤修复功能，

iniparib与铂类化疗药物卡铂和吉西他滨联合治疗“三阴性”乳腺癌（TNBC）的临床Ⅲ期试验出人意料的失败了，