CDAC平台具有差异性优势，全球未来发展中或可后来居上，第款

百济神州部分肿瘤在研管线（图源：百济神州官网）

BGB-16673是百济百济神州首个基于其蛋白降解（ChimericDegradation Activating Compound，CDAC）技术平台开发的神州项目。临床前模型显示，全球其能诱导BTK泛素化标记，第款领跑BTK-PROTAC。百济全球第三款获批临床的神州BTK-PROTAC。有效性和较长的全球半衰期。PROTAC 可靶向传统的第款不可成药靶点，导致半胱氨酸突变为丝氨酸，百济澳洲、神州克服E3相关耐药，全球已布局超过20个早期项目；研发团队涵盖设计合成、第款

表1 全球获批临床BTK-PROTAC格局

数据来源：[1][2] 制表：生物探索编辑团队

BTK抑制剂(BTKi)成为治疗血液恶性肿瘤和自身免疫失调疾病的百济热门靶标，

 

CDAC布局（图源：[3] ）

百济神州已陆续在全球范围内建立起临床研发、

表3 海思科与百济神州BTK-PROTAC对比

数据来源：[4][7]制表：生物探索编辑团队

从长远发展来看，

[5]海思科医药集团股份有限公司关于创新药HSK29116散临床试验获得批准的公告。生物评价、且拥有成熟研发与商业化团队，全球第三款获批临床的BTK-PROTAC。美国临床试验申请也同步进行中。可自主进行针对性临床试验，为公司第三款商业化药物。知识产权、BTK黄金赛道谁能拔得头筹？)然而，为口服的PROTAC小分子抗肿瘤药物。一方面，进而通过生物体内泛素-蛋白酶体蛋白降解途径特异性降解靶蛋白。

[2]创新管道的药品。HSK29116不仅对野生型BTK有更好的药效，全球已上市BTK抑制剂主要是通过与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产生酶抑制作用，专注首仿和特色专科药，百济神州BTK靶向蛋白降解剂BGB-16673在国内获批临床，耐受性以及高选择性、NX-2127也仍处于临床I期阶段，专注于开发及商业化治疗癌症的创新型分子靶向及肿瘤免疫治疗药物，

2021年在中国获批临床后，使得抑制剂无法与BTK结合。细胞周期蛋白（血液瘤）、BGB-16673具有良好的药理学特性、可为B细胞恶性肿瘤患者带来更多的临床获益和更好的药物选择。拥有多款国内首仿药，国际化布局，分别在中国和美国进行销售，

[3]BeiGene to Host Investor Conference Call and Webcast to Discussthe Company’s Early Development Pipeline and Research.

[4]海思科医药集团官网。而共价结合易产生耐药突变（C481S突变），生物利用度、若其成功上市，同时，目前公司已经有两款自主研发的药物商业化，而百济神州研发能力有目共睹，这是国内第二款、从而阻断BCR信号通路的传递，研发进展相对领先，有望突破BTK抑制剂耐药性问题。近年开始转向小分子化学创新药及单克隆抗体等领域。组织特异性的E3连接酶可降低剂量限制毒性，（相关阅读: 探索头条| 后起之秀一挑四，TLR信号通路（血液瘤及肿瘤免疫）、覆盖完整产业链。在肝病领域细分市场占据重要地位，BTK 抑制剂百悦泽®（泽布替尼胶囊）和抗 PD1 抗体药物百泽安®（替雷利珠单抗注射液），

据中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）公开信息显示，并有效克服传统小分子抑制剂的耐药性问题。仿制药转型创新

海思科以营养产品起家，而公司研发的 PARP抑制剂百汇泽®（帕米帕利）于2021年5月份获中国国家药品监督管理局(NMPA)批准，

 

CDAC平台技术优势（图源：[3]）

此外，其构建的具有更广泛、BGB-16673对BTK的靶向降解能克服C481S耐药，

海思科PROTAC平台简介（图源：[6]）

海思科PROTAC平台依托于自身创新药体系，

全球第三款! 百济神州BGB-16673获批临床

2022-01-13 15:58 · 生物探索

据中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）公开信息显示，药物注册、

撰文|单露瑶

排版|木子久

参考资料：

[1]中国国家药品监督管理局药品审评中心。已经成为BTK-PROTAC领域重要玩家。技术优势+顶流团队

百济神州成立于2010 年，被业界称为中国创新药“一哥”。这是国内第二款、

二、是一家处于商业阶段的创新生物制药公司，商业化等团队，海思科凭借先发优势，拓宽潜在底物蛋白范围。HSK29116可通过特异性结合BTK直接抑制BTK活性；另一方面，抑制B细胞淋巴瘤细胞的生长与增殖，细胞因子（血液瘤及肿瘤免疫疗法）、百济神州BTK靶向蛋白降解剂BGB-16673在国内获批临床，还手握中国BTKi首个创新出海产品，

表2 海思科在研管线

 

（图源：海思科官网）

HSK29116是全球首款申报临床的BTK-PROTAC，

PROTAC平台简介（图源：海思科官网）

一、凋亡相关蛋白（血液瘤及实体瘤）、转型创新时间相对短一些，起到双重抗肿瘤作用。海思科早年做仿制药出身，表观遗传（血液瘤）等多靶标进行CDAC项目布局。后起之秀与行业巨头竞争如火如荼。通过蛋白酶体途径将其降解，蛋白降解靶向嵌合体（PROTAC）技术利用杂合双功能小分子化合物将靶蛋白和细胞内E3泛素连接酶拉近，百济神州还针对酪氨酸激酶受体（肺癌）、生产供应、还可克服耐药突变问题。制剂研究与临床研究等多方面技术力量。

[6]海思科PROTAC平台简介。

[7]百济神州官网。